由中科院大連化學物理研究所余正坤研究組(203組)、孫承林研究組(902組)和陳吉平研究組(103組)合作的惰性化學鍵催化活化研究最近取得新進展。通過在烯烴分子的一端引入給電子的二硫烷基、在另一端引入吸電子的羰基來活化內烯烴碳-氫鍵的策略，高效實現了鈀催化的內烯烴碳-氫鍵與端烯烴碳-氫鍵的直接偶聯反應，合成了多官能團化的丁二烯衍生物。多官能團化丁二烯衍生物與有機二胺進一步縮合，方便地得到了具有潛在抗癌生物活性的二環吡啶酮類化合物。最新成果以通訊形式發表在德國應用化學雜志上(Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 5792-5797；DOI: 10.1002/anie.201002737)。內烯烴碳-氫鍵通常難以被活化發生直接偶聯反應，二環吡啶酮一般經由復雜的多步有機合成方法合成，總效率不高。余正坤等研究組從易制備、結構多樣性的二硫縮烯酮出發, 利用其與端烯烴碳-氫鍵的高選擇性鈀催化偶聯反應，實現了鮮有報道的烯烴分子間直接偶聯反應。此工作是大連化物所具有抗癌活性海洋天然產物吲哚生物堿meridianins合成研究的繼續(余正坤等，Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 2929-2933)，對二環吡啶酮類抗癌藥物開發具有重要意義。

   

二環吡啶酮類化合物合成示意圖